HMG-CoA Reductase (HMGCR) (HMG-CoA还原酶)

HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 是胆固醇合成的限速酶，在将 HMG-CoA 转化为甲羟戊酸的过程中起着决定作用。HMGCR 存在于真核生物和原核生物中。系统发育分析揭示了两类 HMG-CoA 还原酶，真核生物和一些古细菌的 I 类酶以及真细菌和某些其他古细菌的 II 类酶。

已知在真核生物和古细菌中，HMGCR 酶可催化异戊二烯生物合成特有的早期反应。在人类中，HMG-CoA 还原酶反应是胆固醇生物合成的限速酶，因此是降低血清胆固醇水平药物的主要靶标。

HMG-CoA Reductase (HMGCR) is the rate-limiting enzyme for cholesterol synthesis in the conversion of HMG-CoA to mevalonate. HMGCR is found in eukaryotes and prokaryotes. The phylogenetic analysis has revealed two classes of HMG-CoA reductase, the Class I enzymes of eukaryotes and some archaea and the Class II enzymes of eubacteria and certain other archaea.

Both in eukaryotes and in archaebacteria the enzyme HMGCR is known to catalyze an early reaction unique to isoprenoid biosynthesis. In humans, the HMG-CoA reductase reaction is rate-limiting for the biosynthesis of cholesterol and therefore constitutes a prime target of drugs that reduce serum cholesterol levels.

HMG-CoA Reductase (HMGCR) 相关产品 (129)
抗体 (13)

By Effects:	抑制剂 (111) Control (7)

Cat. No.	Product Name	Effect	Purity	Chemical Structure

HY-110231

Simvastatin-d₆ 辛伐他汀-d₆	Inhibitor	99.6%
Simvastatin-d6 (MK 733-d6) 是 Simvastatin 的氘代物。Simvastatin (MK 733) 是一种竞争性的 HMG-CoA reductase 抑制剂，K_i 值为 0.2 nM。

HY-14664F

(3R,5S)-Fluvastatin sodium 氟伐他汀钠盐		99.18%
(3R,5S)-Fluvastatin ((3R,5S)-XU 62-320) sodium 是 Fluvastatin 的 3R,5S-异构体。Fluvastatin (XU 62-320 free acid) 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC50 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

HY-121795

Pravastatin lactone 普伐他汀类酯	Inhibitor	99.20%
Pravastatin lactone 是一种有效的 HMG-CoA 抑制剂。Pravastatin lactone 是普伐他汀的代谢产物。Pravastatin lactone 通过抑制胆固醇合成来降低血液胆固醇水平。

HY-106281A

Bemfivastatin hemicalcium	Inhibitor	98.00%
Bemfivastatin (PPD 10558) hemicalcium 是一种口服有效的降脂剂和 HMG-CoA 还原酶抑制剂。Bemfivastatin hemicalcium 可增强肝脏提取的活性。未观察到的不良反应水平 (NOAEL) 的给药剂量分别为 ≥320 mg/kg/d (大鼠发育毒性)，≥12.5 mg/kg/d (家兔母毒性)，≥25 mg/kg/d (家兔发育毒性)。Bemfivastatin hemicalcium 可用于他汀类药物不能耐受的他汀相关性高胆固醇血症性肌痛的研究。

HY-B0589E

Atorvastatin hemicalcium trihydrate 阿托伐他汀半钙三水合物; 阿托他伐汀半钙三水合物	Inhibitor	99.64%
Atorvastatin hemicalcium trihydrate 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin hemicalcium trihydrate 以 IC₅₀ 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。

HY-B0589S1

Atorvastatin-d₅ sodium 阿托伐他汀 d₅ (钠盐)	Inhibitor
Atorvastatin-d₅ (sodium) 是 Atorvastatin sodium 的氘代物。Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC₅₀ 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。

HY-17502S1

Simvastatin-d₃ 辛伐他汀-d₃; 辛伐他丁-d₃		98.61%
Simvastatin-d₃ 是 Simvastatin 的氘代物。 Simvastatin (MK 77333) 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 竞争性抑制剂， K_i 为 0.2 nM。Simvastatin 可减少胆固醇的合成，降低血液中的胆固醇水平。Simvastatin 对癌细胞表现出抗增殖活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。

HY-N11637

Ganoderenic acid K	Inhibitor	99.64%
Ganoderenic acid K 是一种天然产物，可从灵芝子实体中分离得到。Ganoderenic acid K 对 HMG-CoA 还原酶 (HMGCR) 具有强抑制活性，IC₅₀ 为 16.5 μM。

HY-122439

Lovastatin acid	Inhibitor
Lovastatin acid (Mevinolinic acid) 是 Lovastatin 的活性代谢物，是一种有效的竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，K_i 为 0.6 nM。

HY-B0144AS

Pitavastatin-d₄ 匹伐他汀 d₄	Inhibitor	99.09%
Pitavastatin-d₄ 是 Pitavastatin 的氘代物。Pitavastatin 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂。

HY-B0144AS1

Pitavastatin-d₅ sodium 匹伐他汀-d₅	Inhibitor	99.53%
Pitavastatin-d₅ (sodium) 是 Pitavastatin sodium 的氘代物。Pitavastatin (NK-104) sodium 是有效的羟甲基戊二酰-CoA (HMG-CoA) 还原酶抑制剂。Pitavastatin 在 HepG2 细胞中抑制乙酸合成胆固醇的 IC₅₀ 为 5.8 nM。Pitavastatin sodium 是一种高效的肝细胞低密度脂蛋白胆固醇 (LDL-C) 受体诱导

HY-17504S

Rosuvastatin-d₆ calcium 瑞舒伐他汀钙 d₆	Inhibitor	98.54%
Rosuvastatin-d₆ (calcium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。

HY-19671

Apomine	Inhibitor	99.67%
Apomine (SR-45023A) 是一种具有口服活性的抗肿瘤剂，抑制胆固醇合成中的甲羟戊酸/异戊二烯途径。Apomine 能够加速3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶 A 还原酶 (HMGR) 的降解。Apomine 能够抑制包括肺癌、结肠癌、乳腺癌和皮肤癌在内的多种类型癌症细胞的生长。此外，Apomine 还能诱导来源于白血病、结肠癌、肝癌、卵巢癌和乳腺癌的肿瘤细胞系的凋亡 (apoptosis)。

HY-14664C

(3S,5R)-Fluvastatin sodium (3S,5R)-氟伐他汀钠	Inhibitor	98.16%
(3S,5R)-Fluvastatin sodium ((3S,5R)-XU 62-320) 是 Fluvastatin 的 (3S,5R) 对映体。Fluvastatin 是第一个完全合成的，竞争性的 HMG-CoA reductase 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 8 nM。Fluvastatin 通过依赖 Nrf2 的抗氧化通路保护血管平滑肌细胞免受氧化应激。

HY-17504BS1

Rosuvastatin-d₆ sodium 瑞舒伐他汀钙-d₆	Inhibitor	98.60%
Rosuvastatin-d₆ (sodium) 是 Rosuvastatin 的氘代物。

HY-135383

(3S,5S)-Pitavastatin calcium	Control	99.94%
(3S,5S)-Pitavastatin calcium 是 Pitavastatin Calcium (HY-B0144) 的 3-差位异构体。Pitavastatin Calcium 是一种有效的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，可用于心血管疾病的研究。

HY-108257

Atorvastatin sodium	Inhibitor	99.76%
Atorvastatin sodium 是一种具有口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，具有有效降低血脂的能力。Atorvastatin sodium 以 IC₅₀ 值分别为 0.39 μM 和 2.39 μM 来抑制人 SV-SMC 细胞的增殖和侵袭。

HY-17504A

Rosuvastatin 瑞舒伐他汀	Inhibitor
Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂，IC₅₀ 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流，IC₅₀ 为 195 nM，延迟心脏复极化，从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇，甘油三酯和 C-反应蛋白水平。

HY-B1189S

Meglutol-d₃ 美格鲁托-d₃		98.04%
Meglutol-d₃ 是 Meglutol 的氘代物。 Meglutol是一种抗血脂剂, 降低胆固醇, 甘油三酯, 及血清β-脂蛋白和磷脂, 并抑制羟甲基戊二酰辅酶A还原酶活性, 这是在胆固醇生物合成中的限速酶。

HY-B0165

Pravastatin 普伐他汀	Inhibitor
Pravastatin (CS-514) 是一种竞争性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，对甾醇合成的 IC₅₀为 5.6 μM。

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